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金鸡勒的功效与作用及禁忌

金鸡勒，中药材。为茜草科金鸡纳属植物金鸡纳树CinchonaledgerianaMoens.、鸡纳树C.succirubra Pay及正鸡纳树C.officinalis L.的树皮、枝皮和根皮。具有抗疟退热，解酒醒脾的功效。治疟疾，外感高热，醉酒。

别名

金鸡纳

性味归经

辛、苦，寒；归脾、胃、胆经。

化学成分

金鸡勒树的干皮、根皮、枝皮及种子，含有约26种生物碱，总称为金鸡勒生物碱。其中含量最多且在医药上最重要的是奎宁，其次是辛可宁、辛可尼丁、奎尼丁等，其余在树皮中的含率很低。它们大部分是喹啉衍生物，也有极少数是吲哚衍生物。金鸡勒生物碱中，颇多互为立体异构体的，如：奎宁和奎尼丁，辛可宁和辛可尼丁，辛可亭和辛查米丁，表奎宁和表奎尼丁，氢奎宁和氢奎尼丁等。此外，还有辛可尼辛，奎尼辛，铜色树碱，奎胺，辛可那明，奎尼酮，阿立新以及杷日素，红金鸡纳碱，甲基红金鸡纳碱，康奎那明，枯斯考尼丁，二康奎宁等。除生物碱外，还含金鸡勒鞣酸，奎宁酸，金鸡勒红等。在树皮中，生物碱是与金鸡勒鞣酸、奎宁酸结合的。红色金鸡勒树含生物碱总量为6-7％，其中奎宁2-3％，奎尼丁0.11％，辛可尼丁1.43-2.25％，辛可宁0.12-1.73％。莱氏金鸡勒树含上列成分依次为15％、10％以上、0.08-0.44％、0.1-0.54％、0.08-0.38％，黄色金鸡勒树的含量分别为6-7％、3.4％、0.16-0.20％，0.46-0.75％、0.34-0.56％，棕色金鸡勒树则为6％、3％、0.14％、1.34％、0.32％。

形态特征

1.金鸡纳树：常绿乔木，高约10m，成年植株可达30m。幼枝四棱形，被褐色短柔毛；树皮褐色，较薄，裂纹多而浅。叶对生；叶柄长1-1.5cm；托叶早落，具条形痕迹；叶片披针形或长椭圆形，长7-12cm，先端钝或短尖，基部楔尖，光滑无毛或下面沿叶脉被短柔毛。聚伞花序腋生或顶生，常为圆锥式排列；花有极烈臭气；花梗长约0.9cm，被褐色短柔毛；萼筒陀螺形，5裂，裂片三角形；花冠白色，筒状，先端5裂，裂片披针形，边缘被白色长柔毛；雄蕊5，着生于花冠筒上，不伸出；子房2室。蒴果卵状披针形，室间开裂。种子具翅。花期7-8月（栽培地区不同花期亦异）。

2.鸡纳树：本种与金鸡纳树的区别是：树皮赤褐色。叶片广椭圆形或卵形，长达30cm，常带红色，多毛。花萼、花冠带红色。花期7-8月。

3.正鸡纳树：本种与金鸡纳树的区别是：灌木。叶披针形或卵状披针形。聚伞花序呈伞房花序状，顶生或腋生；花红色；花冠筒密生白绢状毛，稍呈五角形。蒴果卵状长椭圆形。

分布区域

1.金鸡纳树：我国广东、广西、云南、台湾等地有栽培。原产于南美洲。

2.鸡纳树：我国广东、广西、云南、台湾等地有栽培。原产于南美洲。

3.正鸡纳树：我国广东、广西、云南、台湾等地有栽培。原产于南美洲。

功能

本品具有抗疟退热、解酒醒脾的功效。

主治

主要用于疟疾，外感高热，醉酒。

药理作用

1.抗疟作用：金鸡纳树皮中含有生物碱奎宁、奎尼丁、金鸡宁、金鸡尼丁，均具有不同程度的抗疟活性。奎宁抗疟作用与氯喹相似，但较弱，能杀灭各种疟原虫红内期的裂殖体，较快控制症状。以对间日疟作用较好，对恶性疟、三日疟作用较差。体外试验中，奎宁、奎尼丁对氯喹敏感性恶性疟原虫D-6株的IC₅₀分别为29.3±9.5nmol/L、13.4±4.6nmol/L；对抗氯喹的恶性疟原虫W-2株的IC₅₀分别为103.2±23.9nmol/L、43.7±11.5nmol/L、奎宁、奎尼丁、金鸡宁对恶性疟原虫UPAS×2株的ED₅₀分别为100ng/ml、22ng/ml及60ng/ml。上述三药的等混合物对UPAS×2株、UPAS×3株的ED₅₀分别为36ng/ml及25ng/ml。混合物对抗奎宁疟原虫株的作用，远强于奎宁，也强于其他单用的成分。奎宁抗疟作用比氯喹弱，但近年由于耐氯喹虫株增多，奎宁用于耐氯喹虫株感染又受重视。

2.对心脏的作用：奎尼丁作为抗心律失常药，能与细胞膜脂蛋白结合发生构型变化，阻止Na+、Ca²+内流。奎尼丁6mg/kg静注，可使肾上腺素诱发的家兔心律失常的发生率及持续时间显著降低，并显著抑制血浆及组织匀浆中丙二醛的生成。奎尼丁在结扎冠脉左前降支3-5d的犬心室外壁和内壁实验中，0.2μmol/L-0.2mmol/L可降低非梗死区和梗死区浦氏纤维和心外膜下心室肌细胞动作电位幅度和0相最大除极速度，延缓浦氏纤维传导时间，减慢心室肌传导速度，延长各区细胞有效不应期。奎尼丁延长浦氏纤维0相至复极95%的时程（APD95），却缩短心室肌0相至复极50%时程（APD₅₀）或APD₉₅。奎尼丁可能抑制M型受体的钾通道和（或）G蛋白。奎尼丁2-40mg/kg静脉注射，可使麻醉大鼠心电图中P-R、Q-T间期均延长，QRS波群增宽，并呈剂量依赖性口。在整体动物和临床实验中，奎尼丁可引起α受体阻滞和抑制迷走神经作用。

3.对肌肉的作用：奎尼丁可使豚鼠膀胱平滑肌条收缩，增加其自发动作电位频率，延长锋电位下降相，这皆与奎尼丁减少K+摄取有关。奎宁可增强骨骼肌对单个最大刺激通过神经或直接刺激肌肉所致的张力反应；但也能延长肌肉的不应期，从而减少了对强直性刺激的反应。奎宁一方面可拮抗毒扁豆碱对骨骼肌的作用，缓解先天性肌强直症状；但另一方面，奎宁可加重重症肌无力症状，产生严重的呼吸窘迫症和吞咽困难。

4.对神经系统的影响：大鼠及小鼠腹腔注射奎宁10mg/kg、20mg/kg后，产生致焦虑作用。大鼠脑纹状体切片，单独使用奎宁可使刺激引起的多巴胺外流增加17%。奎宁可阻断纹状体突触前和突触后D受体激活。奎宁0.01-5mg/kg对旋转运动有双相作用。奎宁0.5-25mg/kg可抑制D-苯丙胺引起的空间旋转运动。

5.其他作用：奎宁和奎尼丁均有阻断α₁和α₂肾上腺素受体的作用。犬静注奎尼丁20mg/kg可显著降低收缩压、舒张压[。大鼠肝脏和心脏试验中，奎尼丁可以抑制单胺氧化酶（MAO-A和MAO-B）的活性。奎尼丁可抑制血小板激活因子诱导的人血聚集，IC₅₀为70μmol/L。奎尼丁对大鼠红细胞溶血抑制率为32%。1mmol/L奎尼丁对钙调蛋白激活的Ca²⁺，Mg²⁺-ATP酶活性抑制作用为47.9%。

6.与其他药物的相互作用：奎尼丁是一种P450206的强抑制剂，这会引起P450206介导代谢的药物作用改变。奎尼丁可以减少阿霉素等抗癌药物耐药性。人髓性慢性白血病（CML）细胞以奎尼丁预处理1h，对阿霉素抗DNA合成作用有协同效果。