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药理学受体的作用(药理学受体的作用是什么)

1. 药理学受体的作用是什么

1、阿尔法受体的作用

受体结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张。心肌细胞存在α受体,α受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱。

2、贝塔受体的作用:

β1受体主要分布于心脏,可增加心肌收缩性,自律性和传导功能。还分布在瞳孔开大肌,起扩瞳作用。

β2受体主要分布于支气管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介导支气管平滑肌松弛,血管扩张等作用。

β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织,调节能量代谢,也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。

2. 药理学受体的作用是什么呢

受体是一种能识别和选择性结合某种配体的生物大分子。位于细胞质、核质或胞内膜上的称为胞内受体。位于细胞膜上的称为膜受体。膜受体多为膜上功能性糖蛋白,也有由糖蛋白组成的,也有糖脂和糖蛋白组成的复合体。仅由一条多肽链组成的称单体型受体,由两条或两条以上组成的称聚合型受体。膜受体在化学信号的传递、入胞作用、细胞识别等方面起重要的作用。

根据受体分子的结构和信息转导方式的不同,可将膜受体分为名词解释:离子通道受体,如N-乙酰胆碱受体、甘氨酸受体;催化受体,如 胰岛素受体、生长因子受体;与G蛋白偶联的受体,如 cAMP(环磷酸腺苷)和cGMP(环磷酸鸟苷)信使途径、磷脂酰肌醇信使途径、钙离子信使途径。

广义上,一个完整的膜受体包括名词解释:识别部位;转换部位;效应部位。

膜受体具有这些生物学特性名词解释:与配体结合的专一性;高亲和力;可饱和性;可逆性;信号的放大可将胞外信号放大,产生明显的生物学效应。

3. 药理学的受体名词解释

从20世纪初至80年代,是化学药物飞速发展的时代,在此期间,发现及发明了现在所使用的一些最重要的药物,为人类健康做出了贡献。  从合成药物发展的历史及现今科学技术的进步来展望21世纪合成药物发展的趋势,可以从下列几个方面加以评述。  1、从药用植物中发现新的先导化合物并进行结构修饰、发明新药仍是21世纪合成新药研究的重要部分。尤其是由于细胞及分子水平的活性筛选方法的常规化和分离技术的精巧化,有可能从植物中发现极微量的新的化学结构类型。同时,通过现代的筛选模型重新发现20世纪已经筛选过的植物化学成分的新用途,也为合成新药研究提供了更多的成功机会。  2、从天然来源发现新结构类型抗生素已经很困难,微生物对抗生素的耐药性的增加,不合理的使用抗生素,使得一种抗生素的使用寿命愈来愈短。这种情况促使半合成及全合成抗生素在21世纪会得到特别发展。  3、组合化学技术应用到获得新化合物分子上,是仿生学的一种发展。它将一些基本小分子装配成不同的组合,从而建立起具有大量化合物的化学分子库,再结合高通量筛选来寻找到一些具有活性的先导化合物。  4、有机化合物仍然是21世纪合成药物最重要的来源。  5、20世纪60~70年代,仪器分析(光谱、色谱)学科的逐渐形成,加快了化学合成药物开发的速度,使化学药物质量可控性达到相当完美的程度。进入21世纪,一批带有高级计算机仪器的发明,分离、分析手段的不断提高,特别是分析方法进一步的微量化等将使化学合成药物的质量更加提高,开发速度也会进一步加快。  6、药理学进一步分枝化为分子药理学、生化药理学、免疫药理学、受体药理学等,使化学合成药物的有效药理表现更加具有特异性。21世纪,化学合成药物会紧密地推动药理学科的发展,药理学的进展又会促进化学合成药物向更加具有专一性的方向发展,使其不但具有更好的药效,毒副作用也会更加减少。  7、经过半个世纪的积累,通过利用计算机进行合理药物设计的新药研究和开发,展现出良好的发展前景。21世纪,酶、受体、蛋白的三维空间结构会一个一个地被阐明的,这给利用已阐明这些“生物靶点”进行合理药物设计,从而开发出新的化学合成药物奠定了坚实的基础。  8、防治心脑血管疾病、癌症、病毒及艾滋病、老年性疾病、免疫及遗传性等重要疾病的合成药物是21世纪重点需要开发的新药。  9、分子生物学技术的突飞猛进、人类基因组学的研究成就,将对临床用药产生重大影响,不但会有助于发现一类新型微量内源性物质,如活性蛋白、细胞因子等药物,也为化学合成药物研究特别是提供新的作用靶点奠定了重要的基础。10、进入21世纪,化学合成药物仍然是最有效、最常用、最大量及最重要的治疗药物。人类基因组学的研究成就、中药现代化的巨大吸引力为我们带来了美好的前景,引起了包括政府部门、企业家以及媒体的关心与兴趣。将之作为重点科学事业给予支持与鼓励,这是值得赞赏的,但是若因此而形成对化学合成药物的忽视局面,甚至更多的渲染它的毒副作用,或用一些如“回归自然”、“绿色消费”等动听的名词来贬低化学合成药物的重要性和实用性,这是不全面的。当今世界大制药公司新药研究的主题仍是化学合成药物。而利用人类基因组学及中药现代化的成就开发出可以临床使用的药物并占有重要地位是一件十分困难的事业,需要相当时间的积累。假使说用化学方法合成药物是今天该做的事,否则我们与国际水平相比将会有更大的差距。

4. 药理学 受体

效价强度:药物达一定药理效应所需的剂量,反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。常用产生50%最大效应时的剂量来表示,称半数有效量(ED50)。

效能:药物达最大药理效应的能力(增加浓度或剂量而效应量不再继续上升),反映药物的内在活性。

药物的最大效能与效应强度含意完全不同,二者并不平行。

5. 药理学受体作用机制

药理学上内在活性是指药物与受体结合后产生效应。

首先,药物应具有亲和力,即药物能与受体结合;

其次,药物还应具有内在活性才能激动受体而产生效应。

因此,只有亲和力而没有内在活性的药物可与受体结合,但不能激动受体而产生效应。

药物的内在活性用常数α来表示。

药物与受体的亲和力用解离常数KD表示,KD值越大,其亲和力越小,两者成反比。

为方便表达,激动药与受体的亲和力大小常用pD2表示,即KD的负对数,其大小与亲和力成正比。

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